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江南大學 2018 年藥學專業碩士研究生入學初試考試課程考試大綱 課程名稱: 藥物化學 一、考試的總體要求 1.了解藥物化學的研究內容; 了解藥物化學國際及國內發展史; 了解藥物的命名 2.掌握鎮靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥的結構分類及主要藥物;掌握鎮痛藥的結構分類 及主要藥物;熟悉巴比妥類、苯二氮卓類、吩噻嗪類藥物的理化性質、代謝、構效關系;掌 握鹽酸嗎啡的結構和理化性質;了解嗎啡受體學說和內源性鎮痛物質;掌握重點巴比妥類藥 物、唑吡坦、噴他佐辛、美沙酮、多奈哌齊、丙戊酸鈉、哌替啶等藥物的合成;掌握常見藥 物的化學檢測方法;掌握常見藥物的代謝途徑及代謝產物。 3.掌握乙酰膽堿、腎上腺素及組胺等內源分子的化學結構;掌握擬膽堿藥、抗膽堿藥的結構 類型和構效關系;掌握常用的擬腎上腺素藥的結構類型;了解其代謝及構效關系;通過普魯 卡因開發的例子,熟悉局部麻醉藥的開發過程,了解藥物化學從天然活性產物經結構改造開 發新藥的一般研究方法,掌握構效關系等藥物化學研究的基本概念;通過毛果蕓香堿的例子, 掌握前藥等基本概念;掌握沙丁胺醇、鹽酸普魯卡因的理化性質及合成。 4.掌握鈣通道阻滯劑、鈉通道阻滯劑、和鉀通道阻滯劑的分類、構效關系、代表藥物及主要臨 床用途;掌握作用于α、β、 AII 受體的藥物和有關遞質的藥物結構類型,作用 特點;掌握 ACE 抑制劑、磷酸二酯酶抑制劑、鈣敏化藥的藥物結構類型,臨床作用;熟悉 利尿藥的種類及典型藥物;掌握調血脂藥的種類及典型藥物;掌握氯貝丁酯、卡托普利、普 萘洛爾、華法林、吉非貝齊及洛伐他汀等常見藥物的合成、理化性質及代謝途徑。 5.熟悉抗潰瘍藥的分類,結構類型;掌握 H2 受體拮抗劑、質子泵抑制劑的發展、構效關系、 及主要藥物代謝;掌握組胺 H1 受體拮抗劑的結構分類及典型藥物;了解止吐藥的結構類型, 作用機理;了解促動力藥,掌握馬來酸氯苯那敏、雷尼替丁、奧美拉唑的理化性質及合成 6.從分子水平上掌握解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥的作用機制;掌握主要結構類型和常用的藥物; 掌握撲熱息痛、布洛芬、萘普生的合成、代謝途徑以及適應癥。 7.了解各類抗腫瘤藥物的發展過程及抗腫瘤藥物的新靶點發展方向;熟悉各類抗種瘤藥物的 作用機理;熟悉抗腫瘤藥物的構效關系;掌握抗腫瘤藥物的類型,掌握重要抗腫瘤藥物的結 構和作用特點及代謝;了解代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物中的運用;熟悉提高抗腫瘤藥物的選 擇性和降低其毒性的一般方法;熟悉博萊霉素、喜樹堿、長春瑞濱、紫衫醇等藥物的來源、 生物作用途徑。 8.掌握各類抗生素的結構特點、理化性質和臨床用途; 熟悉尋找耐酸、耐酶、廣譜新抗生素 的研究途徑;了解細菌耐藥性的原因及 b -內酰胺酶抑制劑的研究進展; 熟悉半合成抗生 素的一般合成方法,掌握氯霉素的化學合成方法。 9.了解喹諾酮類藥物的發展及作用機制;熟悉抗結核病藥物的發展及分類;掌握磺胺類藥物 及抗菌增效劑基本結構特點,作用機理,構效關系;了解抗真菌藥、抗病毒藥的結構特點、 應用情況及其發展;掌握常用抗寄生蟲藥物的結構類型及作用機制;了解抗瘧藥的研究進展; 掌握環丙沙星、甲氧芐氨嘧啶、益康唑、吡喹酮合成 10.了解前列腺素的類型及命名及結構母環的合成;了解肽類激素的種類、藥理作用、結構; 掌握甾體激素的結構命名及藥理作用;掌握甾類藥物的結構類型、作用機制;掌握己烯雌酚 等合成。 11. .掌握維生素的分類及藥理作用;掌握常用維生素的結構性質。 12.掌握先導化合物的來源及尋找方法;掌握生物電子等排原理;了解集合論及三維空間設計; 了解計算機輔助藥物設計;掌握前藥原理;了解化合物庫的設計概念及方法,理解構效關系 研究的內容。 二、考試的內容及比例 以基礎題為主占 90%,靈活運用題占 10% 三、試題類型 題型不限
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