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《藥物化學》考試大綱
（一）緒論
1.藥物研究與開發的途徑和方法
2.化學藥物的雜質來源及藥品標準
3.藥物的名稱及藥品化學名的一般命名原則。
（二）中樞神經系統藥物
1.苯巴比妥的結構、化學名、理化性質及應用。巴比妥類藥物的制備
方法
2.苯二氮卓類鎮靜催眠藥地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖的結構、化學
名、性質、應用。硝西泮、阿普唑侖、三唑侖的結構。
3.苯二氮卓類藥物及巴比妥類藥物的構效關系。
4.抗癲癇藥苯妥英鈉、卡馬西平的結構、化學名、性質及應用。抗癲
癇藥的結構類型和乙琥胺、丙戊酸鈉的結構。
5.氯丙嗪、奮乃靜的結構、化學名、性質及應用。氟奮乃靜、氯普噻
噸、氟哌啶醇、舒必利的結構。抗精神病藥的結構類型
6.抗焦慮藥、抗抑郁藥的類型及代表藥。
7.嗎啡的結構、性質?？纱?、納洛酮的結構及應用。
8.全合成鎮痛藥的結構類型及代表藥鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽
酸美沙酮、噴他佐辛的結構、化學名、性質及用途。
9.內源性阿片樣肽類的發展。
10.各種代表性藥物的合成路線。
（三）外周神經系統藥物
1. 擬膽堿藥毛果云香堿的結構、性質和應用。乙酰膽堿的結構修飾。
2. 抗膽堿酯酶藥溴新斯的明、溴吡斯的明的結構、化學名、性質和用
途。
3. 解痙藥硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太
林、鹽酸苯海索的結構、化學名、性質及用途。
4. 肌松藥泮庫溴銨、維庫溴銨、苯磺阿曲庫銨、氯琥珀膽堿的結構、
化學名、性質及用途。
5. 擬膽堿藥和抗膽堿藥的構效關系。
6.典型擬腎上腺素藥：腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多
巴胺、克侖特羅、麻黃堿等的結構、化學名、性質及用途。去甲腎上
腺素、氯丙那林、甲氧明、間羥胺的結構及用途。
7.擬腎上腺素構效關系。
8.抗過敏藥苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶的結構、化學名、性質及用
途。熟悉酮替芬的結構及用途. 組胺 H1 受體拮抗劑的構效關系。
9. 麻醉藥的分類。
10. 氟烷、恩氟烷、異氟烷、七氟烷、硫噴妥鈉、氯氨酮、羥丁酸鈉
的結構。
11. 局部麻醉藥的結構類型、了解局部麻醉藥的構效關系。
12. 局部麻醉藥：普魯卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的結構、
化學名、理化性質及應用，熟悉普魯卡因、利多卡因的合成方法。
（四）循環系統藥物
1. b-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；熟悉 b-受體阻滯劑的
構效關系。鹽酸普萘洛爾的結構、化學名、臨床應用。
2.β -受體阻斷劑噻嗎洛爾、阿替洛爾的結構及用途。
3.β -受體阻斷劑構效關系。
4.鈣通道阻滯劑的分類。硝苯地平的結構、化學名、臨床應用、構效
關系。
5.鈉通道阻滯劑藥物的作用特點。美西律的結構和臨床應用。硫酸奎
尼丁的結構及臨床作用特點。胺碘酮的結構及臨床作用特點。
6.血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制；
掌握卡托普利的結構及臨床應用。氯沙坦的結構及應用。
7. NO 供體藥物的作用機制。硝酸甘油的結構及臨床應用。硝酸異山
梨酯的結構及應用。
8.地高辛的作用機制及臨床應用。
9.洛伐他汀作用原理與合成路線。
10.抗血栓藥的分類及原理。
（五）消化系統藥物
1.西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁的結構、化學名、性質及用途。
2.組胺 H2 受體拮抗劑的構效關系。
3.質子泵抑制劑奧美拉唑的結構及用途。
（六）非甾體抗炎藥
1.非甾體抗炎藥的分類及作用機理
2.阿司匹林、對乙酰氨基酚的結構性質及用途
3.非甾體抗炎藥布洛芬、萘普生、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康
等的結構、化學名、性質及用途。
4.安乃近、羥布宗、舒林酸、芬布芬、非諾洛芬、酮洛芬的結構、用
途。
（七）抗腫瘤藥
1.烷化劑抗腫瘤藥的結構類型，作用機理；環磷酰胺、卡莫司丁的結
構、化學名、性質及用途；美法侖、苯丁酸氮芥、異環磷酰胺、塞替
哌、白消安的結構及用途。
2.抗代謝抗腫瘤藥的作用原理；氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨
蝶呤的結構、化學名、性質及用途。
3.順鉑、卡鉑的結構、化學名、性質及用途
4.阿霉素、米托蒽醌、絲裂霉素 C、紫杉醇的結構及用途。
（八）抗生素
1.抗生素作用的主要機制和細菌對抗生素耐藥的主要機制；b-內酰胺
抗生素的作用機制；青霉素過敏的原因； b-內酰胺抗生素構效關系；
頭孢菌素四代的劃分及及各代藥物的特點。頭孢菌素的構效關系；
2.四環素類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用；
3.細菌對氨基糖苷類抗生素產生耐藥的主要原因及氨基糖苷類抗生
素的主要毒副作用。
4.大環內酯類抗生素的結構特點及臨床應用。
5.氯霉素的臨床應用特點
（九）化學治療藥
1.喹諾酮類藥物分類，喹諾酮類藥物的抗菌作用機理和喹諾酮類藥物
的構效關系。吡哌酸、諾氟沙星、環丙沙星的化學結構。
2.抗結核藥物化學結構分類，異煙肼對氨基水楊酸作用特點。
3.磺胺嘧啶、甲氧芐啶的結構用途，抗代謝理論，甲氧芐啶的作用機
理及抗菌增效劑的概況。
4.硝酸益康唑、氟康唑的結構和作用機制。
5.利巴韋林、齊多夫定、阿昔洛韋的結構及臨床作用特點。
（十）利尿藥及合成降血糖藥物
1.利尿藥磺酰胺類及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類、醛甾酮拮抗劑類及其
它類等的代表藥的結構、性質及應用。
2. 降血糖藥甲苯磺丁脲、格列本脲的結構、性質及應用。
3. 幾種代表性藥物的合成路線。
參考書目：
《藥物化學》尤啟東主編，第七版，人民衛生出版社，2014 年 11 月
第 54 次印刷。
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