2020年碩士學位研究生招生

《藥物化學》考試大綱

一、知識點

1. 緒論

1.1 藥物化學的研究內容和任務

1.2 藥物化學的發展史

1.3 藥品質量和管理規范；

1.4藥物的安全評估；

1.5藥物的名稱

1.6藥物的結構與作用：化學結構與藥效之間的關系

1.7藥物代謝：藥物體內代謝的化學變化類型，以及藥物代謝研究在藥物開發中的應用。

1.8先導化合物的主要發現途徑和方法，以及先導化合物的主要優化方法。

1.9新藥研究與開發的途徑、方法和趨勢。

2. 鎮靜催眠藥物和抗癲癇藥物

2.1 鎮靜催眠藥、抗癲癇藥的類型、作用機理、構效關系、代謝特點；結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系；國家特殊管理精神藥品的結構特點。

2.2 地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉的化學名、結構、理化性質、作用特點及用途。

2.3 硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、三唑侖、唑吡坦、佐匹克隆、丁螺環酮、異戊巴比妥、硫噴妥鈉、加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平的結構、作用特點及用途。

3. 抗精神失常藥物

3.1抗精神病藥、抗抑郁藥與抗焦慮藥和抗狂躁藥的結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點。

3.2奮乃靜、鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、鹽酸氟西汀、鹽酸阿米替林、鹽酸帕羅西汀、米氮平的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

3.3氯普噻噸、葵氟奮乃靜、文拉法辛、舍曲林、嗎氯貝胺的化學結構、作用特點和用途。

4.麻醉藥物

4.1麻醉藥的結構類型、構效關系和作用機制。

4.2鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸阿替卡因、鹽酸羅哌卡因的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

4.3氯普魯卡因、達克羅寧、奎尼卡因、康卡因的結構、作用特點和用途。

5.鎮痛藥物

5.1鎮痛藥的結構類型、構效關系和國家特殊管理精神藥品的結構特點。

5.2鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

5.3鹽酸納洛酮、酒石酸布托啡諾、噴他左辛、右丙氧芬、鹽酸曲馬多、鹽酸布桂嗪、苯噻啶的結構、作用特點和用途。

6. 非甾體抗炎藥物

6.1解熱鎮痛藥、非甾抗炎藥的結構類型、構效關系和作用機理，代謝特點及毒副作用。

6.2阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、萘普生、吡羅昔康、塞來昔布、丙磺酸的化學名、化學結構、理化性質、作用特點和用途。

6.3貝諾酯、安乃近、萘丁美酮、芬布芬、舒林酸、酮洛酚、美洛昔康、羅非昔布、伐地昔布、別嘌醇和秋水仙堿的結構、作用特點和用途。

7. 擬膽堿藥和抗膽堿藥物

7.1擬膽堿和抗膽堿藥物的結構類型、構效關系和作用機制。

7.2硝酸毛果蕓香堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、鹽酸苯海索、氯化琥珀膽堿的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

7.3氯貝膽堿、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、苯磺酸阿曲庫銨、氫溴酸加蘭他敏的結構、作用特點和用途。

8. 神經退行性疾病治療藥物

8.1抗老年癡呆癥藥物、抗帕金森病藥、抗阿爾茨默病藥的結構類型、作用機制。

8.2左旋多巴、鹽酸羅匹尼羅、鹽酸普拉克索、吡拉西坦、鹽酸多萘哌齊、利凡斯的明的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

8.3卡比多巴、雷沙吉蘭、石衫堿甲、他克林、氫溴酸加蘭他敏、占諾美林化學結構、作用特點和用途。

9. 作用于腎上腺素能受體的藥物

9.1作用于腎上腺素能受體藥物的結構類型、構效關系、結構與藥物受體的選擇性及藥物代謝特點、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系、易制毒化學品結構特點。

9.2腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾、馬來酸噻嗎洛爾的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

9.3重酒石酸去甲腎上腺素、重酒石酸間羥胺、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸克侖特羅、鹽酸氯丙那林、鹽酸偽麻黃堿、鹽酸特拉唑嗪、索他洛爾、阿替洛爾、酒石酸美托洛爾的結構、作用特點和用途。

10. 抗高血壓藥物和利尿藥物

10.1抗高血壓藥和利尿藥的結構類型、構效關系、代謝特點和作用機制、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系。

10.2利舍平、吡那地爾、卡托普利、馬來酸依那普利、氯沙坦、硝苯地平、安氯地平、鹽酸維拉帕米、地爾硫卓、芐普地爾的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

10.3可樂定、尼群地平、尼莫底平、福辛普利、賴諾普利、纈沙坦、厄貝沙坦、桂利嗪的結構、作用特點和用途。

10.4 代表藥物乙酰唑胺 、氫氯噻嗪、 呋塞米 、依他尼酸的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

10.5 氯噻酮、氨苯蝶啶、阿米洛利、螺內酯的結構、作用特點和用途。

11. 心臟疾病藥物和調血脂藥物

11.1該類藥物的結構類型、構效關系、代謝特點和作用機制。

11.2醋酸氟卡尼、普羅帕酮、鹽酸胺碘酮、硝酸甘油、硝酸異山梨酯、洛伐他汀、氟伐他汀 、氯貝丁酯、吉非貝齊的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

11.3地高辛 、米力農 、氨力農、普瑞特洛、奎寧丁、美西律、普魯卡因胺、利多卡因、單硝酸異山梨酯、辛伐他汀 、阿托伐他汀、非諾貝特的結構、作用特點和用途。

12. 組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗潰瘍藥物

12.1組胺H1受體拮抗劑和組胺H2受體拮抗劑的結構類型、構效關系和作用機制。

12.2苯海拉敏、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、氯雷他定的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

12.3地富馬酸酮替芬、特非那定、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、色甘酸鈉、曲尼司特、普魯司特、扎魯司特、齊留通的結構、作用特點和用途。

12.4 鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑的化學名、化學結構、作用特點及用途。

12.5 法莫替丁、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮妥拉唑、雷貝拉唑的結構、作用特點和用途。

13. 甾體激素藥物

13.1甾體糖皮質激素類藥物、性激素和避孕藥的結構類型、構效關系。

13.2雌二醇、己烯雌酚、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、 黃體酮、 醋酸甲地孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松、丙酸氟替卡松化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

13.3氯米芬、雷洛昔芬、他莫昔芬 、甲睪酮、非那甾胺 、達那唑、醋酸甲羥孕酮、炔雌醇 、醋酸氫化可的松 、醋酸潑尼松龍 、醋酸氟輕松、醋酸曲安奈德的結構、作用特點和用途。

14. 降血糖藥物和骨質疏松治療藥物

14.1該類藥物的結構類型和作用機理。

14.2甲苯磺丁脲、格列吡嗪、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍 、馬來酸羅格列酮 、依普黃酮的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

14.3格列本脲、格列美脲、格列齊特、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 、降鈣素、阿侖膦酸鈉的結構、作用特點和用途。

15. 合成抗菌藥物

15.1合成抗菌藥的發展、結構類型、構效關系、作用機理、代謝特點、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系。

15.2磺胺甲噁唑、甲氧芐啶、諾氟沙星、鹽酸環丙沙星、左氧氟沙星、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

15.3鹽酸洛美沙星、依諾沙星、鹽酸蘆氟沙星、加替沙星、利奈唑胺、對氨基水楊酸鈉、吡嗪酰胺、硫酸鏈霉素、利福平、利福噴丁、硝酸咪康唑、 酮康唑、伊曲康唑、兩性霉素B、特比萘芬的結構、作用特點和用途。

16. 抗病毒藥物和抗寄生蟲藥物

16.1抗病毒藥物的結構類型和作用機理。

16.2磷酸奧賽米韋、碘苷、阿昔洛韋、利巴韋林、齊多夫定、奈韋拉平、沙奎那韋的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

16.3司他夫定、 拉米夫定、金剛烷胺、奧司他韋、茚地那非、阿德福韋、泛昔洛韋、奈非那韋的結構、作用特點和用途。

16.4抗寄生蟲藥物的發展、結構類型、作用機理、代謝特點及毒副作用。

16.5阿苯達唑、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、甲硝唑的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

16.6鹽酸左旋咪唑、吡喹酮、二鹽酸奎寧、替硝唑、青蒿素、蒿甲醚的結構、作用特點和用途。

17. 抗生素

17.1抗生素類藥物的發展和結構類型、構效關系、作用機理、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系。

17.2青霉素鈉（鉀）、阿莫西林、克拉維酸、氯霉素的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

17.3氨芐西林、哌拉西林、替莫西林、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢噻肟鈉、頭孢噻吩鈉、頭孢美唑、頭孢克肟、頭孢曲松、舒巴坦鈉、亞胺培南、氨曲南、鹽酸四環素、鹽酸多西環素、鹽酸美他環素、鏈霉素、硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸慶大霉素、紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素 、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、林可霉素、磷霉素的結構、作用特點和用途。

18. 抗腫瘤藥物

18.1抗腫瘤藥物的發展和結構類型、構效關系、作用機理、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系。

18.2環磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、白消安、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲磺酸伊馬替尼的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

18.3美法倫、異環磷酰胺、塞替哌、卡鉑、奧沙利鉑 、阿霉素（鹽酸多柔比星）、卡莫氟、環胞苷、吉西他濱、依托泊苷、替尼泊苷、硫酸長春新堿、紫杉醇、多烯紫杉、來曲唑、枸櫞酸他莫昔芬、吉非替尼的結構、作用特點和用途。

19. 抗腫瘤藥物

19.1抗腫瘤藥物的發展和結構類型、構效關系、作用機理、結構與化學穩定性和毒副作用之間關系。

19.2環磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、白消安、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲磺酸伊馬替尼的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途。

19.3美法倫、異環磷酰胺、塞替哌、卡鉑、奧沙利鉑 、阿霉素（鹽酸多柔比星）、卡莫氟、環胞苷、吉西他濱、依托泊苷、替尼泊苷、硫酸長春新堿、紫杉醇、多烯紫杉、來曲唑、枸櫞酸他莫昔芬、吉非替尼的結構、作用特點和用途。

20. 維生素

20.1維生素的結構類型、作用機制、立體異構。

20.2維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E、維生素B1、維生素B6和維生素C的化學名、結構、理化性質、作用特點和用途。

20.3維A酸、阿法骨化醇、維生素K1、亞硫酸氫鈉甲萘醌、維生素B2、葉酸的結構、作用特點和用途。

二、參考書目

1. 孟繁浩、余瑜等，《藥物化學》（第2版），科學出版社，2016

2. 尤啟冬，《藥物化學》（第三版），化學工業出版社，2015